FARMACI CHE AGISCONO SULLA TRASMISSIONE COLINERGICA

medicina

FARMACI CHE AGISCONO SULLA TRASMISSIONE COLINERGICA

scheda colinergici dal Goodman

PARASIMPATICOMIMETICI

Si usano il carbacolo ed il betanecolo.

indicazioni del betanecolo:ritenzione urinaria,atonia gast 818f52i rica.

metacolina:ipereattività bronchiale.

Si somministrano,in linea teorica,per qualsiasi via ma,generalmente si predilige la via orale o quella sottocutanea.

I fenomeni tossici legati all'uso di questi farmaci sono:

-bradicardia

-ipotensione

-broncocostrizione

in caso di intossicazione si somministra l'atropina,o meglio,solfato di atropina.

Controindicazioni:

-asma

-insufficienza coronarica

-ulcera peptica

-aumentata incidenza fibrillazione atriale(dovuta ad ipertiroidismo)

gli ormoni tiroidei agiscono a livello cardiaco dando un aumento della frequenza cardiaca.

Muscarina,pilocarpina e arecolina:

si usa la pilocarpina in seguito a glaucoma e xerostomia.

sintomi di intossicazione:

-salivazioni,lacrimazioni

-nausea,vomito,diarrea

-coliche addominali

-broncospasmo

-bradicardia,ipotensione,shock

trattamento:solfato di atropina (1-2 mg)

L'atropina è il trattamento di elezione ma bisogna contrastare anche i sintomi di broncospasmo e shock.

amanita phalloides:alfa e beta-amanitina

dà disfunzione renale ed epatica a 24 ore dall'ingestione,insufficienza renale ed epatica che possono portare a morte in 5-7 giorni.

Meccanismo d'azione:

inibizione della RNA polimerasi.Blocca la sintesi proteica a livello della trascrizione.

NICOTINA  (pKa=8,5)

assorbimento:

cavo orale,polmoni,intestino,cute.

dove sono localizzati i recettori nicotinici?

a livello gangliare,quindi si ha stimolazione sia del simpatico che del parasimpatico,agisce anche a livello muscolare.

L'azione è sempre stimolante?

no.

il recettore è di tipo canale e si ha depolarizzazione.Gli effetti sono prima di stimolazione,poi di depressione.

Metabolismo:

-fegato (circa l'80%)

-polmoni (20%)

Escrezione:

renale

l'intestino è un ambiente basico,se volessi ritardare l'eliminazione della nicotina dovrei alcalinizzare le urine.

Azioni farmacologiche:

-SNC (tremori,convulsioni,depressioni)

-SNP ( stimolazione/depressione gangliare;stimolazione/depressione rilascio adrenalina;blocco neuromuscolare)

-cuore e vasi (effetto cronotropo positivo:aumenta la pressione arteriosa)

-stomaco e intestino (aumento tono e attività inotona)

-ghiandole esocrine (aumento secrezioni salivari e bronchiali)

Tossicità acuta:

è un evento raro (DL=40mg)

-ingestione accidentale di insetticidi o di tabacco.

sintomi:

-covulsioni,coma,arresto respiratorio

-blocco neuromuscolare,paralisi respiratoria

-aritmie/ipertensione,ipotensione

Trattamento:

.-ipecacuana/lavanda gastrica

-carbone attivo nello stomaco

-diazepam

-respirazione assistita

-vasocostrittori

Si muore per arresto respiratorio a livello centrale,sia per blocco dei muscoli respiratori a livello periferico,a questo si aggiungono gli effetti sul cuore.

Non c'è un antidoto,si cerca solo di annullare i sintomi.

Tossicità cronica:

-abitudine

-dipendenza

-sindrome di astinenza:

irritabilità,ansia

difficoltà di concentrazione

irrequietezza

riduzione frequenza cardiaca

aumento appetito/peso

Trattamento:gomma da masticare o cerotto (2-.4 mg)

ATROPINA

goodman tabella 7.2

la tachicardia è legata agli m2.come si interviene in caso di intossicazione di atropina?

Si interviene con anti-chE (fisostigmina) con uso continuativo perchè l'effetto della fisostigmina scompare presto.