Cenni storici - Sostanze dopanti

Nei primi anni del '800, riemerse prepotentemente in Inghilterra l'interesse per lo sport; in questo periodo il gesto atletico fu ancora concepito come atto ricreativo, come passatempo durante feste paesane o patronali, concezione ben lontana da quella competitiva. L'avvento dell'era industriale modificò sostanzialmente quest'interpretazione rurale. L'accentramento di popolazione in grossi centri urbani, la nascita di associazioni sportive, il progresso tecnologico che favorì la creazione di equipaggiamenti ed infrastrutture gettò, di fatto, le basi per la nascita dello sport moderno. Mentre molte barbarie identificate originalmente nello sport furono definitivamente proibite, in questa era nacquero nuove discipline, quali il rugby, il pattinaggio. Tuttavia, l'enorme diffusione dello sport nel corso di quegli anni contribuì, ancora una volta, a promuovere l'avvento di ingenti interessi commerciali e, conseguentemente, del professionismo. Ai primi del '900 lo sport aveva ripreso il ruolo determinante nella società che già possedeva ai tempi dei Greci e dei Romani. Durante il ventesimo secolo, lo sport divenne sempre più un affare per chi lo gestiva e per chi lo praticava; il successo non solo assicurò gloria, ma garantì denaro ed una solida posizione sociale. Quest'incontrollabile pressione sugli atleti favorì ineluttabilmente la diffusione di pratiche per incrementare il rendimento atletico; le tecniche e le sostanze impiegate si moltiplicarono, spesso parallelamente ai progressi compiuti dalla scienza in campo medico. Prima dell'introduzione dei primi test anti-doping nel tardo 1960, l'utilizzo di sostanze dopanti era risaputo e accettato dalla comunità sportiva internazionale; atleti, allenatori e commissari erano soliti ignorare o, addirittura, approvare il fenomeno. Solo nel 1956, alle Olimpiadi di Melbourne, s'iniziò a parlare della corruzione apportata alla competizione sportiva e, soprattutto, della pericolosità per la salute di alcune sostanze impiegate per innalzare le prestazioni. Il primo passo significativo nella lotta al doping fu mosso nel 1960, quando un Concilio Europeo, comprendente oltre 20 Nazioni, emanò una risoluzione contraria all'uso delle sostanze dopanti nello sport. Tre anni dopo il Governo francese promulgò una legge che dichiarava illegale la pratica del doping su tutto il territorio nazionale, preludio allo scandalo emerso nel corso del Tour de France del 1998 ("l'affair Festina"); nel 1965 il Governo belga intraprese la stessa strada. Tuttavia, questi primi, timidi e contestati tentativi di lotta al doping rappresentarono il punto di partenza per iniziative più convinte ed efficaci che, purtroppo, furono intraprese solo all'alba della tragica scomparsa del ciclista britannico Tommy Simpson, stroncato dal caldo e dall'assunzione di un misterioso "cocktail" a base di simpamina, durante l'ascesa al Mont Ventoux nel Tour del 1967. Durante le Olimpiadi di Città del Messico del 1968, il CIO rese pubblica la prima lista di sostanze proibite che, con alcune rettifiche ed aggiornamenti, è tuttora in vigore. Nei primi anni '80, il prepotente sviluppo delle tecniche di laboratorio, principalmente della gas-cromatografia, contribuì ad incrementare il numero e la frequenza dei test antidoping. Ciononostante, l'assunzione di sostanze dopanti rimane tuttora pratica inquietantemente diffusa.

Sostanze dopanti

L'ambito di sostanze in grado di potenziare il rendimento atletico è molto ampio. Nel tentativo di redigere un elenco quanto più possibile completa, gli Organismi sportivi devono tenere in considerazione alcuni aspetti essenziali. Innanzi tutto, molte sostanze dopanti sono farmaci di cui, in particolari condizioni cliniche, l'atleta non può fare a meno (ad esempio il salbutamolo per il trattamento sintomatico dell'asma). Altre molecole sono poi fisiologicamente presenti nell'organismo (epo ed altri ormoni). Infine, l'ingegno degli "stregoni" del doping è tale da far divenire ben presto antiquato anche l'elenco più recente. Una prima classificazione pragmatica ed approssimativa, distingue le sostanze proibite tra "endogene" ed "esogene". Sono considerate sostanze endogene quelle che il nostro organismo può sintetizzare; a questa categoria appartengono gli ormoni sessuali, gli ormoni proteici, la creatina, l'emoglobina; sono invece considerate sostanze esogene i composti che l'organismo umano non è in grado di produrre autonomamente, come gli stimolanti, gli analgesici, i diuretici. Una seconda classificazione si basa sul meccanismo d'azione; esistono, infatti, sostanze in grado di accrescere direttamente o indirettamente la potenza muscolare (creatina, anabolizzanti, glicerolo), la disponibilità di substrati energetici (caffeina), la resistenza fisica (epo, emoglobina, bicarbonato di sodio) o di ridurre la sensazione di fatica elevando contestualmente la soglia del dolore (allucinogeni, droghe pesanti). Una lista dettagliata di sostanze e metodi di pratica del doping è stata promulgata dal Comitato Olimpico Internazionale (CIO) ed è schematizzata in Tabella 1.

A. Stimolanti

Si suddividono in stimolanti blandi, quali caffeina, efedrina, etamivan, pipradol, stricnina e beta 2 agonisti (fatta eccezione per salbutamolo e salmeterolo, previa presentazione di certificato medico) e stimolanti forti, quali anfetamina, cocaina, bambuterolo, bromantan, fenoteroloreproterol. Tra le sostanze dopanti, gli stimolanti sono quelle più tristemente note, giacché il loro nome rievoca la tragica scomparsa di Simpson.

I beta 2 agonisti, utilizzati a fini terapeutici principalmente per via inalatoria per il trattamento sintomatico dell'asma, sono impiegati per via parenterale soprattutto per potenziare la capacità respiratoria e la massa muscolare; studi su modelli animali hanno dimostrato che la stimolazione protratta dei recettori beta-adrenergici accresce la massa muscolare (dal 13 al 65%), la potenza fisica, la sintesi proteica e la beta ossidazione lipidica. L'effetto anabolizzante del clenbuterolo, uno tra i beta 2 agonisti più impiegati a tale fine, è pari a circa il 25% di quello degli steroidi anabolizzanti. Sussistono, tuttavia, ancora dubbi sulla reale efficienza di alcune di queste sostanze; ad esempio, è stato dimostrato che vari parametri di funzionalità polmonare, il tempo di reazione, il potere anaerobico e la forza di contrazione muscolare non sono modificati significativamente dall'assunzione per via inalatoria di salmeterolo. Le dosi anabolizzanti dei beta 2 agonisti eccedono largamente quelle impiegate a scopo terapeutico; pertanto, gli effetti collaterali (aritmia, tachicardia, tremori, cefalea, nausea, spossatezza, crampi muscolari ed ipokaliemia) possono assumere allarmante frequenza.

Le anfetamine sono utilizzate dagli atleti primariamente per accrescere aggressività, competitività, concentrazione e resistenza alla fatica. Velocità, potenza e fondo sono i maggiori vantaggi derivanti dal loro impiego; pertanto, ciclisti, nuotatori, pattinatori e maratoneti sono storicamente i maggiori utilizzatori di questa categoria di sostanze proibite. Gli effetti nocivi degli stimolanti sono soprattutto conseguenti all'espansione dei loro effetti desiderati e comprendono ansia, irrequietezza, irritabilità fino ad insonnia, confusione, delirio ed allucinazioni a seguito di iperstimolazione del sistema nervoso centrale. Altre potenziali anomalie sono cefalea, alterazioni termiche e pressorie, tachicardia, aritmia, collasso cardiocircolatorio, vomito, dolore addominale, inappetenza e, soprattutto, dipendenza.

Appartiene a questa categoria di sostanze anche la caffeina che, per il suo diffuso uso sociale e per la presenza in molte comuni bevande, assume restrizioni peculiari. La concentrazione urinaria di caffeina non può pertanto eccedere i 12 ug/mL; un atleta dovrebbe assumerne almeno 500 mg in breve tempo per risultare positivo al controllo. Tale quantità equivale approssimativamente a 5-10 tazzine di caffè, 6-12 tazze di tea, 5-10 bicchieri di cola, 2-3 barrette di cioccolato. Alcuni atleti sostengono che l'assunzione di caffeina abbia effetto stimolante, altri che renda meno faticoso l'esercizio fisico; secondo una rassegna recente, la caffeina sarebbe in grado di migliorare le prestazioni durante esercizi protratti d'intensità moderata ma non durante esercizio fisico estremo o modesto. Gli effetti collaterali di più frequente riscontro in seguito ad assunzione di dosi elevate di caffeina sono: cefalea, pollachiuria ed insonnia.

L'inclusione delle amine simpaticomimetiche nella lista del CIO è tuttora dibattuta poiché i loro effetti sul potenziamento del rendimento atletico non sono certi.

B. Analgesici narcotici

Appartengono a questa categoria eroina, metadone, morfina, pentazocina; codeina, tramadol ed analoghi sono consentiti. Malgrado queste sostanze siano in grado di aumentare la soglia del dolore, consentendo agli atleti di proseguire le competizioni nonostante affaticamento, crampi muscolari ed eventuali infortuni, i reali benefici sono tuttora dibattuti, giacché sembra verosimile che il loro effetto narcotizzante limiti sostanzialmente l'intensità della prestazione atletica. Inoltre, l'innalzamento della soglia fisiologica del dolore può portare l'atleta a produrre danni gravi e talora irreparabili al proprio organismo; è essenziale rammentare che ciò può realizzarsi anche impiegando farmaci non proibiti, quali la codeina. Gli effetti collaterali dei narcotici sono ben noti e comprendono nausea, vomito, insonnia, bradipnea, deconcentrazione, perdita di coordinazione e dipendenza fisica.

C. Steroidi anabolizzanti

Gli steroidi anabolizzanti sono derivati sintetici dell'ormone sessuale maschile testosterone. La lista degli agenti anabolizzanti è molto ampia e comprende principalmente androstenedione, androstenediolo, deidroepiandrosterone, diidrotestosterone (positività per valori superiori all'intervallo di riferimento di un soggetto sano di pari età), 19-neorandrostenediolo, 19-norandrostenedione, nandrolone (positività per valori di norandrotestosterone urinario superiori a 5 ng/mL), stanazololo, testosterone (se l'analisi non viene eseguita mediante GC/MS il campione sarà considerato positivo per rapporti di testosterone/epitestosterone superiori a 6) e sostanze simili. La struttura di queste molecole ha subito notevoli alterazioni chimiche al fine di potenziare gli effetti anabolizzanti, riducendo quelli androgenici; ad oggi la lista comprende oltre 100 analoghi, disponibili sia per assunzione orale, sia per via parenterale. Gli steroidi anabolizzanti sono probabilmente le sostanze dopanti più note ed utilizzate. Malgrado gli steroidi anabolizzanti siano assunti in prevalenza da atleti dediti a discipline di potenza, quali sollevatori di pesi e velocisti, anche altri sportivi hanno ceduto alle lusinghe, attratti dai molteplici vantaggi offerti. L'assunzione di steroidi anabolizzanti, infatti, non solo favorisce il potenziamento delle masse muscolari promuovendo sintesi proteica e ritardando il catabolismo proteico, ma accresce l'aggressività e favorisce consistentemente il recupero dopo carichi di lavoro particolarmente intensi e protratti. Durante periodi di stress ed intenso allenamento, la concentrazione plasmatica di cortisolo aumenta, determinando la negativizzazione del bilancio azotato e la comparsa di affaticamento muscolare; gli steroidi anabolizzanti invertono quest'effetto catabolico spiazzando il cortisolo dai suoi recettori e consentendo così agli atleti di sopportare carichi molto intensi di allenamento. Tuttavia, è necessario rammentare che il potente effetto anabolizzante si realizza solo in associazione a diete ad elevato apporto calorico e/o proteico ed intensa attività fisica. Le dosi assunte a scopo di doping usualmente eccedono ampiamente i limiti terapeutici; in funzione dei risultati desiderati gli atleti possono assumere contemporaneamente diverse categorie di molecole o variarne la composizione nel tempo. Queste sostanze sono assunte prevalentemente in cicli di 6 - 12 settimane, seguiti da periodi di interruzione compresi da 6 settimane fino ad alcuni mesi; questa tecnica consente la desaturazione dei recettori, accrescendo l'efficacia della molecola. La modalità d'assunzione è molto caratteristica ed assume la denominazione a "piramide"; ad un dosaggio iniziale solitamente basso, segue, infatti, un aumento nella fase centrale per poi ritornare al dosaggio iniziale alla fine del ciclo.

Le peculiari caratteristiche di assunzione degli steroidi anabolizzanti, per lo più durante la fase della preparazione atletica, quindi solitamente lontana dal periodo agonistico, rende improbabile il riscontro di atleti positivi ai comuni test antidoping durante le competizioni ufficiali. E' evidente che la conoscenza delle principali caratteristiche farmacocinetiche di queste sostanze consente agli atleti di pianificarne l'impiego, ottimizzando gli effetti e riducendo la probabilità dell'identificazione.

Gli effetti collaterali dell'assunzione a lungo termine di steroidi anabolizzanti sono noti soprattutto in pazienti che ne facciano uso per fini terapeutici (alcune forme d'anemia, angioedema ereditario, neoplasie mammarie) e comprendono: disordini psicologici o psichiatrici, cefalea, nausea, ansietà, rotture muscolari o legamentose, ginecomastia, ipogonadismo, oligospermia ed azoospermia, ipertrofia e carcinoma prostatico, alterazioni del profilo lipidico (diminuzione di HDL-C ed aumento di LDL-C) ed emocoagulativo, alterazioni del metabolismo glucidico (resistenza all'insulina, intolleranza glucidica), patologie cutanee (acne, alopecia, rash cutanei), ipertensione, infarto miocardico e cerebrale, alterazioni della funzionalità tiroidea, epatica e renale. Particolarmente singolari sono gli effetti prodotti sul metabolismo lipidico da alcuni derivati sintetici del testosterone, tra i quali il nandrolone. Infine, per attenuare le conseguenze indesiderabili successive alla prolungata assunzione di queste molecole, gli atleti assumono frequentemente altre categorie di farmaci, quali diuretici per ridurre la ritenzione idrica, tiroxina per favorire la perdita di peso e tamoxifen per prevenire la ginecomastia. Qualora il corridore risulti positivo al test anti-doping, è concesso il ricorso ad una visita endocrinologica per valutare se l'anomalia riscontrata sia imputabile a condizioni fisiologiche o patologiche.

D. Diuretici

Questa categoria di farmaci comprende essenzialmente acetazolamide, bumetanide, clortalidone, acido etacrinico, furosemide, idroclortiazide, mannitolo, spironolattone, triamterene e sostanze simili. In genere i diuretici sono impiegati abitualmente da atleti che competono in attività sportive in cui può essere richiesta una drastica e rapida riduzione di peso (pugili, lottatori, canoisti). Alternativamente, essi possono essere anche impiegati per aumentare il volume urinario, favorendo così la diluizione di altre ed eventuali sostanze illecite. L'impiego terapeutico dei diuretici è rivolto principalmente al trattamento di pazienti con gravi patologie cardiache, renali ed epatiche; i maggiori problemi derivanti dall'abuso di queste sostanze da parte degli atleti sono conseguenti alla possibilità di incorrere in gravi sindromi da disidratazione, accompagnate da affaticamento, crampi, cefalea, nausea, perdita di coordinazione e coscienza, fino alla possibile comparsa di insufficienza renale e circolatoria.

E. Ormoni proteici, mimetici ed analoghi

Gli ormoni proteici possono essere utilizzati per molti motivi, soprattutto in ragione della relativa difficoltà di rilevamento. I più diffusi sono:

1. Gonadotropina corionica umana (hCG)

E' noto che la somministrazione di hCG determina un innalzamento della concentrazione di steroidi endogeni, condizione assimilabile alla somministrazione esogena di testosterone. Poiché l'assunzione di hCG non produce variazioni sostanziali del rapporto testosterone/epitestosterone urinario, indice universalmente accettato nel monitoraggio dell'abuso di steroidi, il suo impiego è spesso preferenziale rispetto alla somministrazione esogena di testosterone. Cefalea, irritabilità, depressione, affaticamento e ginecomastia sono solo alcuni dei potenziali effetti collaterali.

2. Corticotropina (ACTH)

La somministrazione di ACTH determina un innalzamento della concentrazione di corticosteroidi endogeni ed è pertanto assimilabile all'assunzione esogena orale, intramuscolare o endovenosa di corticosteroidi. Malgrado l'assenza di prove scientifiche concrete, è opinione diffusa che l'assunzione di ACTH sia in grado di innalzare il rendimento fisico; tuttavia, uno studio recente ha dimostrato che, nonostante alcuni vantaggi metabolici e psichici (innalzamento di cortisolemia e glicemia, lieve innalzamento della soglia di fatica), le prestazioni atletiche non subiscono progressi significativi immediati, ne a lungo termine. Gli effetti indesiderati in atleti che abusino di ACTH a scopo di doping sono assimilabili a quelli osservati in pazienti con sindrome di Cushing e comprendono quindi debolezza msucolare, striae rubrae, ipertensione, amenorrea, osteoporosi e sindromi psichiatiche.

3. Ormone della crescita o somatotropina (GH)

L'impiego del GH come agente anabolizzante ha avuto inizio nei primi anni '80, in seguito alla diffusione dei test per la ricerca degli steroidi anabolizzanti. Il GH è impiegato principalmente per i suoi effetti anabolizzanti, poiché promuove la lipolisi e l'ossidazione lipidica, promuove il trasporto di aminoacidi nei tessuti favorendo la sintesi proteica, aumenta il numero di globuli rossi ed ottimizza la funzionalità cardiaca. Non è possibile escludere la somministrazione di GH in età prepubere, al fine di accrescere la statura, requisito indispensabili in alcune discipline sportive (pallacanestro, pallavolo). Le azioni biologiche del GH non sono dirette ma si esplicano promuovendo la sintesi ed il rilascio di mediatori ormonali, le somatomedine o Insulin-like Growth Factors (IGF). L'impiego di GH nello sport è considerato amorale e nocivo in ragione dei suoi effetti collaterali, tra i quali reazioni le allergiche, l'effetto diabetogeno e la possibile comparsa di una sindrome simile all'acromegalia, specie se somministrato ad alte dosi. Ipertensione, alterazioni lipidiche, cardiomiopatie, miopatie, neoplasie, neuropatie periferiche, artrosi, ipotiroidismo ed intolleranza glucidica sono altre manifestazioni indesiderate osservate a seguito dell'assunzione di GH. La possibilità che alcune preparazioni di GH umano possano essere associate alla trasmissione della malattia di Creutzfeldt-Jacob, poiché derivate direttamente da ghiandole pituitarie di cadavere, ha causato molta apprensione tra gli esperti del settore. L'impiego diffuso di preparazioni di GH umano o ricombinante è limitato dai costi, tuttora molto elevati, dalla necessità di impiegare aghi e siringhe per la somministrazione; tuttavia, l'assoluta impossibilità di verificarne l'assunzione a scopo di doping lo rende un prodotto potenzialmente molto attraente.

4. Eritropoietina (epo)

E' noto da oltre una decade che la somministrazione di epo ricombinante (rHuEpo), quale procedura alternativa all'emotrasfusione autologa o eterologa, è in grado di potenziare le performance atletiche. In sintesi, ciò si realizza a seguito di un aumento della massa eritrocitaria totale, cui consegue una maggiore capacità di veicolare ossigeno da parte del sangue, conferendo così all'organismo maggior potenza e resistenza.

L'epo è una glicoproteina sintetizzata prevalentemente dai fibroblasti dei capillari peritubulari del rene, la cui azione sul sistema emopoietico appare modulata da specifici recettori. L'incremento della concentrazione ematica di epo determina l'aumento della massa eritrocitaria che, a sua volta, ne inibisce sintesi e rilascio mediante un ciclo regolatorio a feedback. Nei pazienti in terapia con epo, già dopo 24 ore si osserva un lieve aumento nel numero dei reticolociti che raggiunge il massimo dopo 4-6 giorni. Senza ulteriori somministrazioni, la normalizzazione dei conteggi reticolocitari avviene dopo 8-10 giorni. L'aumento del rilascio di reticolociti può essere di entità tale da portare al raddoppio della quota circolante. Dopo somministrazione in monodose di rHuEpo, la concentrazione di epo ritorna nella norma nel siero e nelle urine entro 7 e 4 giorni, rispettivamente (emivita media nel siero di 42±32 ore). Ad oggi le complicanze legate all'assunzione di epo in soggetti sani sono poche note; la maggior parte degli studi, compiuti su pazienti in insufficienza renale cronica, ha comunque evidenziato la possibile comparsa d'ipertensione arteriosa, danni cerebrali e trombosi degli accessi venosi. Un eccessivo aumento del valore di ematrocrito, e quindi della viscosità del sangue, può creare ragguardevoli problemi circolatori, anche in soggetti apparentemente sani; studi attendibili, tra i quali il Framingham, hanno, infatti, identificato nell'ematocrito un fattore di rischio cardiovascolare aggiuntivo anche in soggetti in giovane età. Dopo aggiustamento per alcune delle maggiori variabili metaboliche, la mortalità per malattie cardiovascolari di soggetti con ematocrito superiore alla norma appare 10 volte superiore. Atleti dediti a discipline di fondo, quali ciclisti e maratoneti, sono quelli potenzialmente più a rischio poiché la viscosità ematica può ulteriormente aumentare per effetto della disidratazione. Ciononostante, la supposta correlazione fra utilizzo di epo e morte improvvisa di alcuni ciclisti della categoria elite rimane, per ora, solo aneddotica. La recente osservazione di trasformazione maligna fulminante in un paziente con mieloma multiplo trattato con rHuEpo e di una forme fatali di policitemia a seguito di alterata produzione di epo consiglia molta precauzione nell'impiego di questa sostanza, soprattutto in soggetti sani in cui la sua somministrazione non sia strettamente necessaria.

5. Insulina

La principale attività dell'insulina è la regolazione del metabolismo glucidico; tuttavia, essa esplica diverse attività anticataboliche ed anabolizzanti che la rendono valida alternativa agli sterodidi anabolizzanti. Nel tessuto muscolare l'ormone riduce la glicogenolisi, la gluconeogenesi, la chetogenesi, la lipolisi, il catabolismo proteico e il rilascio di aminoacidi, promuovendo parallelamente la sintesi di glicogeno, acidi grassi, glicerolo e proteine. L'assunzione di insulina da parte di atleti è consentita solo per il trattamento del diabete-insulino dipendente; l'impiego è quindi limitato a soggetti che presentino regolare prescrizione da parte di un Medico Endocrinologo. Gli effetti indesiderati che più frequentemente si osservano in soggetti che facciano uso improprio di insulina sono: reazioni di ipersensibilità, lipodistrofia, e comparsa di insulino-resistenza. Il sovradosaggio può causare ipoglicemie, talora anche molto marcate, con comparsa di irrequietezza, vomito, sudorazione, confusione mentale fino al coma. I danni encefalici rappresentano le complicanze più gravi seguito dell'assunzione prolungata dell'ormone.

6. Insulin-like Growth Factor -1 (IGF-1)

L'IGF-1, anche noto come somatomedina C, è un peptide analogo alla proinsulina, da cui la denominazione. Analogamente all'insulina, IGF-1 esercita un potente effetto anabolizzante, probabilmente superiore a quello degli steroidi anabolizzanti. Ad oggi non esistono studi definitivi che abbiano esplorato i probabili danni legati all'assunzione di IGF-1 per scopi diversi da quello terapeutico; è comunque ipotizzabile che gli effetti indesiderati siano simili a quelli osservati in pazienti che abbiano abusato di GH. Molto allarmante è il riscontro, confermato recentemente, dell'esistenza di una stretta associazione fra elevati livelli plasmatici di IGF-1 ed aumentata incidenza di neoplasie prostatiche.

Sostanze soggette a restrizioni particolari

A. Alcool

L'alcool è una sostanza soggetta a restrizioni particolari ed è assolutamente proibito in alcune discipline poiché i suoi effetti potrebbero essere pericolosi. In effetti, l'assunzione di dosi eccessive di alcool provoca depressione del sistema nervoso centrale, causando incoordinazione motoria, deconcentrazione, accessi di aggressività e disidratazione.

B. Marijuana ed altri cannabinoidi

La marijuana, derivata dall'essiccamento delle piante della cannabis classicamente assunta per via inalatoria (fumo), può anche essere ingerita mescolata agli alimenti. Il composto più potente nella marijuana è il tetraidrocannabinolo (THC). Il THC è un forte agente depressivo, in grado di rallentare l'attività fisica e cerebrale. L'impiego della marijuana, proibito solo nella disciplina MTB "discesa", può causare alterazioni di coordinazione motoria e cognitiva, tachicardia; dosi elevate possono determinare allucinazioni, ansietà, confusione mentale.

C. Anestetici locali

Gli anestetici locali, impiegati dagli atleti per lenire il dolore conseguente ad attività fisica o lesioni muscolo-scheletriche, è autorizzato dalle Autorità sportive solo in circostanze ben definite, che devono essere sempre provate dal corridore:

a) Sono state somministrate procaina, xylocaina, carbocaina, non cocaina;

b) La sostanza è stata somministrata localmente o per via intra-articolare;

c) L'utilizzo della sostanza è giustificato da motivi medici.

D. Corticosteroidi naturali o sintetici

L'impiego di corticosteroidi naturali o sintetici è previsto in qualità di sostanze antiinfiammatorie, antidolorifiche o antiallergiche. Tuttavia, essi determinano euforia e poiché per via sistemica possono generare effetti collaterali, la loro assunzione necessita di uno stretto controllo medico. Pertanto, l'impiego corticosteroidi naturali o sintetici è proibito, tranne quando previsto per uso locale e topico (auricolare, oftalmico, dermatologico e rettale), per via inalatoria (asma o rinite allergica) e mediante iniezioni locali o intra-articolari. Queste modalità d'impiego richiedono comunque la certificazione medica.

E. Beta bloccanti

I beta bloccanti, farmaci impiegati per il trattamento di pazienti ipertesi o cardiopatici, sono diffusi soprattutto negli sport in cui sia richiesta massima concentrazione e fermezza, quali tiro a segno, tiro con l'arco, nuoto sincronizzato. In queste discipline, l'effetto bradicardizzante e la riduzione dell'ansia favoriscono il raggiungimento dei vertici prestazionali mentre la loro assunzione è relativamente inutile, addirittura controproducente, in altre discipline più attive fisicamente. I più frequenti effetti indesiderati sono ipotensione, bradicardia e senso di spossatezza.

Sostanze non soggette a restrizioni

Le sostanze ritenute in grado di potenziare le prestazioni atletiche non ancora sottoposte a restrizioni particolari sono molte; si tratta per lo più di integratori alimentari ed anabolizzanti, alcuni di comprovata efficacia, altri dimostratisi sostanzialmente inutili. Tuttavia, poiché non è possibile escludere che l'assunzione prolungata di alcuni di questi composti possa essere in qualche modo nociva, sarebbe auspicabile la loro inclusione nella lista delle sostanze proibite.

L'assunzione di queste sostanze si basa sulla vecchia persuasione che un massiccio carico di proteine fosse sussidio fondamentale all'allenamento, al fine del raggiungimento dei vertici prestazionali; per questa ragione nell'antichità era abitudine mangiare carne cruda di leoni, tigri ed altri animali dotati di maestosa potenza ed aggressività. Durante i primi anni del '900 questa convinzione fu rafforzata dalla scoperta della larga componente proteica nel tessuto muscolare. Solo in seguito si riconobbe che il potenziamento muscolare non è causato da una massiccia supplementazione di substrati ma dall'esercizio fisico; quando il fabbisogno proteico di base è soddisfatto, l'aumentata richiesta generata dall'intensa attività fisica può essere completamente fronteggiata da una dieta ben bilanciata. La creatina è forse la sostanza legalmente consentita più utilizzata per accrescere il potenziale atletico; tuttavia, i reali benefici derivanti della sua assunzione sono tutti da dimostrare. In una recente metanalisi, l'assunzione di creatina non sembrerebbe favorire le prestazioni atletiche di fondo, (maratona e nuoto), che potrebbero essere addirittura ridimensionate dall'incremento ponderale conseguente alla ritenzione idrica. Studi su sollevatori di pesi evidenziano un modesto miglioramento nella potenza muscolare, verosimilmente conseguente ad accresciuta biosintesi di proteine contrattili; sono tuttavia necessari studi più approfonditi per verificare la reale consistenza di queste osservazioni. Pertanto, nonostante l'esistenza di presupposti teorici, non esistono ad oggi concrete prove scientifiche del potenziamento delle prestazioni atletiche a seguito di assunzione di carnitina da parte di individui sani od atleti. Analogamente, l'assunzione di caffeina non sembra incrementare significativamente nessun tipo di prestazione atletica (sprint o fondo) e nemmeno appaino chiari i meccanismi che sarebbero responsabili di questi presunti benefici.

E' convinzione comune che la supplementazione di aminoacidi favorisca la potenza e la resistenza muscolare, promuovendo allo stesso tempo il consumo dei grassi; tuttavia, non esistono tuttora concrete prove scientifiche a favore di queste ipotesi. In concreto, atleti con un adeguato introito calorico ricavano da una dieta regolare quantità di aminoacidi e proteine sufficienti a sopportare carichi d'allenamento molto sostenuti; inoltre, i vantaggi derivanti dall'ingestione di aminoacidi in forma pura sono completamente vanificati in soggetti con processi digestivi normali. Infine, i tanto magnificati effetti esercitati dagli aminoacidi ramificati sulla resistenza allo sforzo (mediante alterazione del metabolismo serotoninergico), sarebbero esattamente riproducibili con una dieta ricca in carboidrati e latte.

La carenza relativa di ossigeno durante uno sforzo fisico intenso e prolungato costringe il muscolo ad un metabolismo prevalentemente anaerobio che culmina nella formazione e nell'accumulo di acido lattico. L'accumulo di acido lattico nei tessuti è la causa principale di crampi e della sensazione di dolore ed affaticamento. Di conseguenza, la possibilità di ridurre la formazione di acidi durante le prestazioni atletiche consentirebbe agli atleti di incrementare la resistenza alla fatica. Le principali difese organiche all'acidosi sono rappresentate dai sistemi tampone del bicarbonato, del fosfato e delle proteine. Nel 1977 fu dimostrata l'efficacia di neutralizzare l'acidosi somministrando bicarbonato di sodio prima di intense attività fisiche; questa prima osservazione fu esaustivamente confermata da un'ampia serie di studi nell'uomo negli anni seguenti sintetizzati da McNaughton nel 1992. Nonostante il CIO non includa il bicarbonato o altri tamponi similari nell'elenco delle sostanze proibite, il suo impiego deve essere comunque considerato una manifesta violazione dello spirito della politica antidoping, secondo cui gli atleti non dovrebbero assumere nessuna sostanza in grado di innalzare artificialmente le prestazioni atletiche. Effetti indesiderati dell'assunzione di larghe dosi di bicarbonato o citrato includono vomito, diarrea, aritmia, spasmi muscolari, irritabilità ed apatia, fino ad un caso episodico di perforazione gastrica (42).

Altri metodi di pratica del doping

A. Doping ematico ed assunzione di "carrier" artificiali di ossigeno

Affinché i muscoli raggiungano la massima efficienza contrattile è necessario un adeguato apporto d'ossigeno. Durante attività fisiche particolarmente intense e protratte le riserve ematiche d'ossigeno sono rapidamente consumate e la funzionalità muscolare decresce contestualmente; la relativa indisponibilità di ossigeno costringe quindi il tessuto muscolare ad optare per un metabolismo prevalentemente anaerobio con le conseguenze già descritte. Poiché in condizioni normali circa il 97% dell'ossigeno trasportato dal sangue si trova legato all'emoglobina e solo il rimanente 3% è disciolto nella fase acquosa del plasma, è quindi evidente che un incremento della massa eritrocitaria totale comporta una maggiore capacità di veicolare ossigeno da parte del sangue, conferendo così maggior potenza e resistenza. Poiché l'aumento della massa eritrocitaria si associa inevitabilmente ad aumento della viscosità ematica, il trasporto di ossigeno ai tessuti può essere ottimizzato aumentando contestualmente la volemia.

Il doping ematico, noto anche come eritrocitosi indotta, si attua mediante somministrazione endovenosa di emazie o emoderivati contenenti emazie, al fine di accrescere la capacità ematica di veicolare ossigeno. Questi prodotti possono derivare dallo stesso soggetto (autotrasfusione) o da altri (eterotrasfusione). Nel caso dell'autotrasfusione, la procedura ha inizio alcuni mesi prima delle competizioni con una donazione di sangue compresa tra 1 e 4 unità (1 unità corrisponde a circa 450 mL); dopo immediata centrifugazione e separazione del sangue prelevato, il plasma è reinfuso mentre il pellet, composto prevalentemente dagli elementi corpuscolati, è congelato a -80 °C o conservato in frigorifero a +4 °C (43). Il sangue prelevato è quindi trasfuso da 1 a 7 giorni prima della competizione. Considerando il fisiologico declino delle emazie nella conservazione delle sacche ed il tempo necessario all'organismo per reintegrare la quota di globuli rossi prelevata, il massimo rendimento è ottenuto trasfondendo il sangue dopo 3-8 settimane dal prelievo. Se praticata correttamente, l'autotrasfusione può incrementare massa eritrocitaria ed emoglobina fino al 20%. Questa pratica, molto attraente poiché difficilmente identificabile, contravviene sia l'etica sportiva, sia quella medica. Esistono gravi rischi associati alla somministrazione di trasfusioni di sangue o emoderivati; questi rischi contemplano essenzialmente reazioni allergiche, crisi emolitiche acute con seri danni renali, flebiti, trasmissione di agenti infettanti (virus dell'epatite, CMV o HIV), sovraccarico del sistema cardiocircolatorio e shock metabolico.

B. Manipolazione farmacologica, chimica o fisica

L'uso di sostanze o metodi che alterino l'integrità o la validità di campioni destinati ai test antidoping è proibito. Fra i metodi proibiti si menziona il cateterismo, la sostituzione o l'alterazione delle urine, l'inibizione dell'escrezione renale, particolarmente mediante impiego di probenecide o sostanze simili, e la somministrazione di epitestosterone.