IL DOPING - CLASSI DI SOSTANZE VIETATE

Di alterare lo psichismo e/o ridurre l'autocontrollo.

Elementi essenziali definitori:

tentativo, doloso, dell'aumento artificiale della performance in una gara.

slealtà in ambito sportivo (concetto di etica sportiva).

illecito sportivo, amministrativo, penale

pericolosità tossicologica assoluta e relativa allo "stress" agonistico.

CLASSI DI SOSTANZE VIETATE

A. Stimolanti

1. anfetamine: Farmaci sintetizzati in laboratorio a partire dal 1920.

Effetti dopanti:

MIGLIORAMENTO DEL TONO DELL'UMORE

MIGLIORAMENTO PRESTAZIONI FISICHE

senso fatica

tempi di reazione

coordinazione e stabilità

aggressività

Tossicità:

Stato di irrequietezza, insonnia, tremori, sudorazioni.

Stato confusionale. Tachicardia, ipertensioni, febbre.

Delirio, aritmie, ipertermie.

Convulsioni, coma, collasso cardiocircolatorio.

TOSSICITA' CRONICA

PATOLOGIA MIOCARDICA

RITARDO DELLA CRESCITA IN ADOLESCENTI

PSICOSI ANFETAMINICA (simile alla schizofrenia con allucinazioni paranoidi e visive)

2. cocaina

Effetti dopanti:

MIGLIORAMENTO DEL TONO DELL'UMORE

ATTIVITA' MOTORIA, LOQUACITA'

SENSO FATICA

SENSO DI EUFORIA E BENESSERE

È IL FARMACO Più GRATIFICANTE CHE SI CONOSCA.

Effetti tossici:

Psicologico-comportamentali (euforia, aggressività, depressione, dipendenza)

PSICOSI TOSSICA (ALLUCINAZIONI, DELIRI)

PSICOSI PARANOIDEA DELIRIO

CONVULSIONI

EVENTI CARDIOVASCOLARI

Tachicardia

Ischemia

Infarto

Aritmia

3. caffeina

B. Narcotici

C. Agenti anabolizzanti

Gli steroidi anabolizzanti sono dei derivati del testosterone (ormone maschile). Questi farmaci sono legittimamente prescritti per usi terapeutici; infatti si usano nei bambini e adolescenti per trattare essenzialmente una pubertà ritardata, forme particolari di anemie e soprattutto l'ipogonadismo. Negli adulti gli steroidi sono utilizzati con successo per particolari tipi di anemie, in alcuni pazienti malati di cancro allo stato terminale, nell'ipogonadismo maschile e nel trattamento dell'osteoporosi senile maschile.

L'uso degli steroidi anabolizzanti per scopi non terapeutici, risale intorno agli anni '50 e dieci anni più tardi il loro utilizzo era già largamente diffuso. Malgrado l'uso degli steroidi anabolizzanti da parte degli atleti esista da circa mezzo secolo, soltanto da pochi anni sono stati introdotti dei test per la rilevazione di queste sostanze. Gli steroidi anabolizzanti espletano la loro azione aumentando la sintesi proteica, incrementando la massa corporea e il bilancio di azoto attraverso parecchi meccanismi.

Effetti dopanti:

Effetti anabolizzanti

Riduzione dei tempi di recupero

Comportamento aggressivo

Maggiore competitività

Effetti collaterali:

Cardiovascolari

Volemia (+15%, associata a ritenzione idro-salina).

Ipertensione

Cardiomiopatia

Trigliceridi e colesterolo, LDL, HDL ( rischio cardiopatia coronarica?).

Aggregazione piastrinica ( rischio eventi trombotici?).

Epatico-renali (ittero, carcinoma)

Sessuali (sterilità, libido, ginecomastia, mascolinizzazione in donne).

Tendinei (indebolimento, lesioni)

Metabolici ( tolleranza al glucosio)

Psicologico-comportamentali (euforia, aggressività, depressione, dipendenza).

Come riconoscere l'utilizzatore?

La persona che assume steroidi spesso si trova nelle condizioni di non poter negare tale pratica. 

Caratteristiche che svelano l'utilizzatore di steroidi:

Repentine variazioni di peso e di forza.

Guance e tessuto attorno agli occhi diventano tumidi e spessi; ciò è dovuto alla ritenzione idrica

Pelle molto grassa e presenza di acne diffusa.

Protuberanze sotto ai capezzoli (ginecomastia).

Stati psichici euforici abbinati ad irascibilità manifesta.

Nelle donne; sviluppo dei caratteri secondari maschili (peli, voce, ecc.)

Aumentato tempo di coagulazione del sangue.

Accanto all'azione mascolinizzante (attività androgena), gli ormoni in questione hanno anche un notevolissimo effetto sul "ricambio organico". Come nel bilancio di un'azienda esistono le due ben distinte partite contabili delle "entrate" e delle "uscite",   analogamente nel ricambio dell'organismo esistono le due ben distinte partite metaboliche dette "anabolismo" per le entrate e "catabolismo" per le uscite. Gli androgeni agiscono sull'anabolismo (attività anabolica), ossia su quella complessa serie di trasformazioni biochimiche che utilizzano a scopo energetico e costruttivo le varie sostanze nutritive introdotte con gli alimenti.

Gli ormoni androgeni, come gli anabolizzanti in genere, agiscono in particolare sul ricambio delle proteine, che sono delle sostanze organiche di origine animale o vegetale formate da quattro costituenti fissi (azoto, idrogeno, ossigeno e carbonio) che, unitamente ad altri (zolfo, fosforo, iodio, ecc.), originano dei complessi molecolari detti "aminoacidi". Le proteine risultano strutturalmente come un aggregato di molti aminoacidi, legati fra loro in forma concatenata o ramificata.

D.    Diuretici

E. Ormoni peptidici, sostanze ad azione mimetica ed analoghi.

Gonadotropina corionica (hCG) esclusivamente per gli uomini.

Gonadotropine ipofisarie e di sintesi esclusivamente per gli uomini

Corticotropine (ACTH, tetracosactide)

Ormone della crescita (hGH)

Fattore di crescita insulino-simile (IGF-1) e tutti i rispettivi "fattori di rilascio" e analoghi.

Eritropoietina (EPO)

Insulina

4. Ormone della crescita (GH)

L'ormone della crescita (growth hormone, GH) è un ormone polipeptidico, costituito da una sequenza di 191 aminoacidi. Viene secreto dalle cellule somatotrope dell'ipofisi anteriore e possiede un'emivita plasmatica di circa 20-50 minuti. La quantità di GH è alta nei bambini, raggiunge un massimo nell'adolescenza e decresce ai suoi livelli più bassi durante l'età adulta. Il 70% della produzione del GH avviene nel sonno notturno, con picchi durante le fasi Rem.

Effetti dopanti:

Massa muscolare (in particolare la forza, ma non è stato dimostrato).

Massa magra

lipolisi (migliora la definizione muscolare).

Altezza in bambini

Numerosi fattori si pensa possano aumentare la secrezione di GH: stress, attività fisica, digiuno, sonno, estrogeni, androgeni, beta-bloccanti, dopamino-mimetici, Larginina

Sebbene il GH abbia un effetto diretto sul metabolismo dei lipidi (lipolitico) e dei carboidrati (diabetogeno), i suoi effetti anabolico e promotore della crescita sono mediati indirettamente da altri ormoni detti somatomedine: Insulin Growth Factor (IGF-1, IGF-2). La IGF-1 promuove l'anabolismo facilitando la crescita dei muscoli, della cartilagine e delle ossa. L'aumento del deposito delle proteine (effetto anabolico) è dovuto all'aumento delle sintesi proteica cellulare, con conseguente riduzione del catabolismo proteico.

Effetti collaterali:

Alterazioni scheletriche (allargamento estremità dita, orbite, mandibola).

Impotenza

Debolezza muscolare

Alterazioni metaboliche (iperglicemia, iperlipidemia).

Ispessimento cutaneo (pelle "a elefante")

Artrite

Cardiomegalia

6. Eritropoietina (hrEPO)

In medicina, l'eritropoietina (EPO) serve per curare alcune forme di anemia. L'ormone stimola, infatti, la produzione di globuli rossi da parte del midollo osseo, aumentando di conseguenza sia l'ematocrito (volume dei globuli rossi per unità di volume di sangue) che la concentrazione di emoglobina nel sangue. L'eritropoietina migliora la capacità del sangue di trasportare ossigeno, il combustibile che i tessuti utilizzano per bruciare gli zuccheri e quindi per ottenere più energia per le prestazioni muscolari e per aumentare la resistenza alla fatica. Viene usata, soprattutto da chi deve affrontare gare che richiedono sforzi prolungati (ciclismo, maratona, sci di fondo), per aumentare il rendimento sportivo in misura analoga a quanto ottenibile con l'allenamento in altura.

Effetti dopanti:

Produzione globuli rossi

capacità di trasporto di O2 ai muscoli

Migliora le prestazioni a base aerobica e migliora il recupero

Effetti  collaterali:

Ematocrito troppo alto (> 50%)

Esame del sangue di un dopato con l'eritropoietina.

globuli rossi

concentrazione emoglobina

concentrazione ematrochito

Valori massimi 47% nell'uomo, 42% nella donna.

L'eritropoietina è stata coinvolta nella morte di numerosi atleti. Il rischio è massimo quando l'ematocrito supera il 50% e in caso di disidratazione. Gli atleti che si iniettano anche alte dosi di ferro corrono il rischio di un sovraccarico grave di ferro e di danni organici irreversibili, compresa la cirrosi epatica.

ERITROPOIETINA SINTETICA

Darbepoetina o NESP (Novel Erithropoiesis Stimulating Ptotein) o ARANESP: EPO sintetica prodotta dalla Amgen, LA, USA

Più costosa di EPO, ma 10 volte più efficace.

Ha un'emivita molto maggiore rispetto all'EPO: si può somministrare anche una sola volta a settimana (e.v. o s.c.)

Gli effetti si hanno dopo circa 8 giorni:

Hct fino al 60%

Miglioramento disponibilità di O2 tra il 9% e il 20%

II.  PRATICHE VIETATE

A. Doping ematico

Emotrasfusione, autoemotrasfusione (sangue, globuli rossi, emoderivati).

La somministrazione dolosa di eritropoietina rappresenta il proseguimento della pratica dopante dell'emotrasfusione. In particolare si parla di "autoemotrasfusione" qualora si utilizzi il sangue prelevato in precedenza dallo stesso atleta per poi reiniettarglielo in concomitanza della gara.

Praticamente si toglie il sangue all'atleta, si conservano i globuli rossi in frigo e dopo una settimana si effettua la trasfusione, cosi i globuli rossi aumentano.

Il miglioramento dura settimane.

B. Somministrazione di trasportatori artificiali di O2 o di sostituti del plasma.

1. Trasportatori artificiali di O2:

a)  Perfluoroderivati (ad es. perfluorocarburi).

Elevata capacità di trasportare e rilasciare l'O2 pO2 (più "solubile").

Necessitano di essere legati a particelle lipidiche (lecitina): emulsione in soluzione acquosa iniettabile.

Oggi si usano i perfluorocarburi (PFCs) e il perfluorottilbromuro.

Vantaggi: ampia disponibilità, lunghissima conservazione, nessun rischio di infezione o incompatibilità, non modificano Hct né Hb

b)  Trasportatori a base emoglobinica (HBOCs) o Hb coniugate (XL-Hb) (ad es. HemAssist).

Hb umana immodificata non è utilizzabile: si divide capacità legante l'O2, elevata tossicità renale

Si usa Hb di derivazione umana (HemAssist, PolyHeme, HemoLink), animale (Hemopure) o ricombinante (Optro) e cross-legata (XL) con polimeri solubili o altre sostanze per renderla più stabile.

Vantaggi: ampia disponibilità, lunga conservazione, nessun rischio apparente di infezione o incompatibilità, non modificano Hct

Effetti collaterali:

Ipertensione

Vasocostrizione

Residua tossicità renale

Sovraccarico di ferro

c)  Modificatori allosterici dell'emoglobina (ad es. RSR13).

RSR13 si lega al tetramero di Hb in maniera allosterica riduce l'affinità del legame Hb-O2 facilità il rilascio di O2 ai tessuti

Amplifica gli effetti dei modificatori allosterici naturali (H+, CO2, 2,3-difosfoglicerolo).

Aumenta l'ossigenazione dei tessuti ipossici e durante l'esercizio fisico.

Effetti collaterali:

Se somministrato in eccesso desaturazione del sangue arterioso e ipossiemia.

Cefalea

Nausea, vomito

2. Sostituti del plasma (plasma expanders): Dextran 70, HES, Haemaccel, Albumex, Gelofusine: per mascherare gli effetti dell'EPO (Hct nella norma)

C. Manipolazioni farmacologiche, chimiche o fisiche.

Cateterizzazione vescicale, sostituzione di campioni urinari, modificazione dell'escrezione renale (probenecid, bromantan, epitestosterone)

Effetti  collaterali:

Febbre transitoria

Piastrinopenia

Alterazioni epatiche

III.  CLASSI DI SOSTANZE VIETATE IN DETERMINATE CONDIZIONI

A. Alcool

B. Cannabinoidi

C. Anestetici locali

D.    Glicocorticoidi

E. Beta-bloccanti

Considerazioni conclusive

Abituare l'atleta ad interrogarsi sempre sulla innocuità del medicinale prescritto in riferimento al rischio di doping

Eliminare una delle possibili cause di doping involontario attraverso la conoscenza diretta e precisa delle sostanze contenute nei medicinali

Far conoscere le responsabilità e le connivenze in tutti i casi di doping involontario evitando che a pagare sia solo l'atleta

Richiamare l'attenzione sul significato sanitario dell'assunzione impropria di medicamenti.